In one of the cases (R = CONH2), it was not possible to obtain the aromatization with the CONH2 permanency for the respective pyrazole formation through the dehydration with 96% sulfuric acid, due to the loss of carboxiamide group by hydrolyze during the reaction curse.
Em um dos casos (R = CONH2) não foi possível à aromatização com a manutenção do CONH2, para a formação do respectivo pirazol. através da desidratação com ácido sulfúrico 96 %, devido à perda do grupamento carboxiamida por hidrolise durante o curso da reação.
1-(4-fluoro-3-metilfenil)-5-[4-metilsulfonil)pirazol-3-carboxilato de etila
Frases traduzidas contendo "pyrazole"
In one of the cases (R = CONH2), it was not possible to obtain the aromatization with the CONH2 permanency for the respective pyrazole formation through the dehydration with 96% sulfuric acid, due to the loss of carboxiamide group by hydrolyze during the reaction curse.
Em um dos casos (R = CONH2) não foi possível à aromatização com a manutenção do CONH2, para a formação do respectivo pirazol, através da desidratação com ácido sulfúrico 96 %, devido à perda do grupamento carboxiamida por hidrolise durante o curso da reação.
For such preparation, a specified amount of 4- [2-propyloxybenzamido] -l-methyl-3-propyl-5- carbamoyl pyrazole is added to a specified amount of chlorosulfonic acid cooled to 0 °Q then, the resultant mixture is stirred, filtered, washed and dried to obtain 4- [2-propyloxy-5- (chlorosulfonyl) benzamido] -l-methyl-3- propyl-5-carbomoyl pyrazole.
Para tal preparação, uma quantidade especificada de 4-[2-propiloxibenzamido]-1-metil-3-propil-5-carbamoíla pirazol é adicionada a uma quantidade especificada de ácido clorosulfônico resfriada a 0oC, e depois a mistura resultante é agitada, filtrada, lavada e seca para obter 4-[2-propilóxi-5-(clorosulfonil)benzamido]-1-metil-3-propil-5-carbomoíla pirazol.
The developed synthetic method enables the achievement of the regioselective 1,3-substituted pyrazole as a single product and/or majority in a single step reaction through the hydrolysis of the amide group.
O método sintético desenvolvido permite a obtenção regiosseletiva do pirazol 1,3-substituído como produto único e/ou majoritário, em uma única etapa reacional, através da hidrólise do grupamento amídico.
In step 2, 4-[2-propyloxy-5-(l-methyl-2-pyrrolidinylethyl ami-dosulfonyl)benzamido]-l-methyl-3-propyl-5-carbamoyl pyrazole is prepared from the pyrazole compound produced in the above step 1.
Na segunda etapa, prepara-se 4-[2-propiloxi-5-(l-metil-2-pirrolidiniletil amidosulfonil)benzamido]-l-metil-3-propil-5-carbamoíla pirazol a partir do composto de pirazol produzido na etapa 1 acima.
The subsequent cytotoxicity evaluation showed that compounds with aromatic groups at the 2-position of the quinoline and a methyl moiety at the 3-position of the pyrazole have significant cytotoxicity in human leukocytes at high concentrations (2,0 μM).
As posteriores avaliações da citotoxicidade mostraram que os compostos com grupos aromáticos na posição 2 da quinolina e o grupo metila na posição 3 do pirazol, possuem significativa citotoxicidade em leucócitos humanos em concentrações elevadas (2,0 μM).
The aim of the present study was to investigate the antinociceptive effect of a novel compound, 3-(4-fluorophenyl)-5-trifluoromethyl-1H-1-tosyl pyrazole (compound A) in several models of pain in mice and compare with those produced by the known trifluoromethyl-containing pyrazole compound celecoxib.
O objetivo do presente estudo foi investigar o efeito antinociceptivo de um novo composto 3-(4-fluorfenil)-5-trifluormetil-1H-1-tosilpirazol (composto A) em diferentes modelos de dor em camundongos e comparar os seus efeitos com aqueles produzidos por um pirazol contendo trifluormetil em sua estrutura, o celecoxibe.
The second step is to prepare 4-[2-propyloxy-5-(1-methyl-2-pyrrolidinylethyl amidosulfonyl)benzamido]-1-methyl-3-propyl-5-carbamoyl pyrazole from the pyrazole compound obtained in the first step.
A segunda etapa consiste em preparar 4-[2-propilóxi-5-(1-metil-2-pirrolidiniletil amidosulfonil)benzamido]-1-metil-3-propil-5-carbamoil pirazol a partir do composto pirazol obtido na primeira etapa.
In the second step, from the pyrazole compound prepared in the first step, 4- [2-propyloxy-5- ( l-methyl-2- pyrolidinylethylamidosulfonyl) benzamido] -l-methyl-3- propyl-5-carbomoyl pyrazole is prepared.
Na segunda etapa, prepara-se 4-[2-propilóxi-5-(l-metil-2-pirrolidiniletil amidosulfonil)benzamido]-l-metil-3-propil-5-carbamoíla pirazol a partir do composto de pirazol preparado na primeira etapa.
Posteriorly, the X-rays data was correlated with the 1H NMR chemical shifts observing the influence of different substituents on the pyrazole ring.
A seguir, correlacionou-se os dados de raios-X com os deslocamentos químicos de RMN 1H observando a influência dos diferentes substituintes sobre o anel pirazolínico.
Torsion angle N1-N8-C3a-N4, algles between planes of pyrazole and pyrimidine rings and the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine RMS value showed that the fused rings are plane.
Os dados do ângulo diedro N1-N8-C3a-N4, ângulo entre os planos do pirazol e da pirimidina, e a média da raiz quadrada dos átomos do anel pirazol[1,5- a]pirimidina demonstraram que os anéis pirazol e pirimidina formadores do anel fundido estão no mesmo plano.
Considering these properties, pyrazole ligands were used in the synthesis of palladium(II) complexes with the aim to obtain compounds displaying antitumor activity.
Tendo em vista estas propriedades, ligantes pirazólicos foram utilizados na síntese de complexos de paládio(II) com a finalidade de obter compostos com atividade antitumoral.
The second step is to prepare 4-[2-propyloxy-5-(1-methyl- 2-pyrrolidinylethyl amidosulfonyl)benzamido]-1-methyl-3-propyl- s-carbamoyl pyrazole from the pyrazole compound obtained in the first step.
A segunda etapa consiste em preparar 4-[2-propiloxi-5-(1-metil-2-pirrolidiniletil amidosulfonil)benzamido]-1-metil-3-propil-5-carbamoil pirazol a partir do composto pirazol obtido na primeira etapa.
...d in the literature. The vibrational spectroscopy in the infrared region has confirmed the presence of ligands and their modes of coordination to the metallic center. In complex 1 the coordination of pyrazole was monodentate and the exobidentate coordination was observed in binuclear complexes 2, 3 and 4. Regarding... ...
...s em relação ao átomo de nitrogênio pertencente ao grupo azida end-on. Constatou-se ainda que as distâncias de ligação Pd-P e Pd-Cl são próximas aquelas de outros complexos binucleares encontrados na literatura. A espectroscopia vibracional na região do infravermelho possibilitou confirmar a presença......
...bromo-1,1,1-trifluoropent-3-en-2-ones in reactions with compounds containing nucleophilic nitrogen. Two series of 1-(3-alkoxy-5-trifluoromethyl-2,3-dihydrofuran-3-yl)-4,5-alkyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazoles were synthesized by the N-functionalization reaction of pyrazoles with 4-alkoxy-5-bromo-1,1,1-trifluorpent-3-en-2-ones, by Michael s nucleophilic addition. In the first step, there is a nucleophilic...
...ações com nucleófilos nitrogenados. As primeiras duas séries dos compostos 1-(3-alcóxi-5-trifluorometil-2,3-diidrofuran-3-il)-4,5-alquil-3-(trifluorometil)-1H-pirazóis, foram sintetizadas através do processo de N-funcionalização de pirazóis, a partir da reação com as 4-alcóxi-5-bromo-1,1,1-trifluorpent-3-en-2-onas, cujo o caminho mecanístico se deu através de uma reação de adição nucleofílica de Michael. Inicialmente, ocorre a adição do pirazol nucleofílico na posição beta (Cβ)...
...lization reactions using 1,2-dinucleophiles such as hydrazine and phenylhydrazine with the reaction carried out in solid support. The functionalized heterocycles 5,3)-amino substituted 3,5)-phenyl 1H-pyrazoles and 3-amino substituted 1,5-diphenyl pyrazoles , were obtained selectively. When 1,2-dinucleophiles such as hydrazine and phenylhydrazine hydrochloride were used, ethoxy pyrazoles 5,3)-ethoxy 1H-pyra...
...is foi investigada em reações de ciclização usando 1,2-dinucleófilos como hidrazina e fenil hidrazina em reações com suporte sólido. Obteve-se seletivamente os heterociclos funcionalizados 5,3)-amino substituído 3,5)-fenil 1H-pirazóis e 3-amino substituído 1,5-difenil pirazóis. Quando utilizamos como 1,2-dinucleófilos os cloridratos de hidrazina e fenil hidrazina, obtivemos 5,3)-etóxi 1H-pirazol, 3-etóxi 1,5-difenil pirazol e 5-etóxi 1,3-difenil pirazol demonstrando a influência destes ...
...This work initially describes the regioselective synthesis of a series of 3-alkyl(aryl/heteroaryl)-5-trifluoromethyl-5-hydroxy-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbohydrazides (2) from the monocyclocondensation reaction of 4-alkyl(aryl/heteroaryl)-1,1,1-trifluoro-4-methoxy-3-alken-2-ones (1), where alkyl= Me, aryl= Ph, 4-MePh, 1-Naphthyl, heteroaryl= Fur-2-yl, Thien-2-yl, with carbohydrazide. The resulting pyraz...
...A presente obra descreve inicialmente a síntese regiosseletiva de uma série de 3-alquil(aril/heteroaril)-5-trifluormetil-5-hidróxi-4,5-diidro-1H-pirazolil-1-carboidrazidas (2) a partir da reação de monociclocondensação de 4-alquil(aril/heteroaril)-1,1,1-triflúor-4-metóxi-3-alquen-2-onas (1), onde alquil = Me, aril= Ph, 4-MePh, 1-naftil, heteroaril= 2-furil, 2-tienil com carboidrazida. As pirazolil carboidrazidas resultantes (2) foram obtidas em bons rendimentos (62 92 %) quando as reações fo...
...ribes the synthesis and functionalization of azoles employing different methodologies, based on organometallic catalysis or not. Firstly, we disclose the synthesis tetra-substituted 5-trifluoromethyl pyrazoles via sequential halogenation of 5-trifluoromethyl pyrazoles and palladium-catalyzed carbon–carbon and carbon–nitrogen cross-coupling reactions employing organozinc reagents and amines as coupling...
...Este trabalho descreve a síntese e a funcionalização de azóis através de diferentes metodologias, ancoradas ou não na catálise organometálica. Primeiramente, descrevemos a síntese de 5-trifluormetil pirazóis tetrassubtituídos através de reações de acoplamento cruzado catalisadas por complexos de paládio entre 5-trifluormetil-4-halo pirazóis, reagentes organozinco e aminas. Este trabalho permitiu a obtenção de novos sistemas pirazólicos com rendimentos moderados a bons. Posteriormente ...
...atments in experiment I were build up on a 3 x 5 factorial scheme with urea; urea + urease inhibitor [NBPT: N-(N-Butyl) thiophosphoric triamide] and urea + nitrification inhibitor (DMPP: 3,4-dimethyl pyrazole phosphate) and doses of N (0, 40, 80, 1,0 and 1,0 kg ha-1, in each growth). On the second agricultural year, growth evaluations were performed on the 10th, 20th and 30th days after the application of...
...o. Os tratamentos do experimento I foram constituídos por um esquema fatorial 3 x 5, com ureia; ureia + inibidor de urease (NBPT - N-butil tiamida fosfórico) e ureia + inibidor de nitrificação (DMPP - Fosfato de 3,4-dimetilpirazol) e doses de N (0, 40, 80, 1,0 e 1,0 kg ha-1, em cada crescimento). No segundo ano agrícola, foram feitas avaliações de crescimento aos 10, 20 e 30 dias após a aplicação dos adubos. No experimento II, os tratamentos foram constituídos de um esquema fatorial 2 x 4 + ...
...rted. The cyclocondensation reaction of these substrates with 2,4-dichlorophenyl hydrazine hydrochloride under ultrasound irradiation furnished a series of 1-(2,4-dichlorophenyl)-3-ethylcarboxylate-1Hpyrazoles in 71,92% yields. The pyrazole ester derivatives with R1,R2 = -(CH2,3-, - (CH2,4-, -(CH2,5-, and (CH2,6- suffered hidrolysis reaction in basic media supplied the carboxylic acids (94,97%) which were...
...ensação desses substratos com cloridrato de 2,4- diclorofenil hidrazina utilizando irradiação de ultrassom forneceu uma série de 1-(2,4-diclorofenil)-3-etilcarboxilato-1H-pirazóis em 71,92% de rendimento. Os pirazóis sintetizados (R1,R2 = -(CH2,3-, -(CH2,4-, -(CH2,5-, -(CH2,6-) sofreram hidrólise em meio básico conduzindo aos respectivos ácidos carboxílicos (94,97%) os quais foram convertidos aos cloretos de ácido correspondentes após reação com cloreto de tionila. A reação desses clore...
... with more favorable pharmacological properties have been searched. Previous studies from our group showed that the systemic administration of the 2-[5-triclorometyl-5-hidroxy-3-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-yl]-4-(4-bromophenyl)-5-metyl-thiazole(B50) causes antinociception in the acetic acid writhing test. However, it is not know whether such an antinociceptive action involves central or peripheral me...
... que a administração sistêmica do pirazoltiazol 2-[5-triclorometil-5-hidroxi-3-fenil-4,5-dihidro-1h-pirazol-1-il] 4-(4 bromofenil)- 5 metiltiazol (B50) provocou antinocicepção no teste das contorções abdominais induzidas por ácido acético 0,8%. Porém, não se sabe se a ação antinociceptiva do B50 é central ou periférica. Nesse estudo, nós investigamos o efeito antinociceptivo da administração intratecal do composto B50 em camundongos adultos machos, usando os testes de contorções abdo...
...im of this study was to evaluate the possible in vitro antioxidant effect of a series of pyrazoline derivatives newly synthesized: (1) 5-hydroxy-3-methyl-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-1H-carbaldehyde-pyrazole, (2) 5-hydroxy-3-methyl-5- trifluoromethyl-4,5-dihydro-1H-1-acetyl-pyrazole, (3) 5-hydroxy-3-methyl-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-1H-carboxyamide-pyrazole, (4) 5-hydroxy-3-methyl-5-trifluoromethyl-4,...
...as que poderiam ser úteis no tratamento da demência. O principal objetivo deste estudo foi avaliar o possível efeito antioxidante in vitro de uma série de derivados pirazolínicos recém sintetizados: (1) 5-hidroxi-3-metil-5-trifluorometil-4,5-diidro-1H-carbaldeido-pirazol, (2) 5-hidroxi-3-metil-5- trifluorometil-4,5-diidro-1H-1-acetil-pirazol, (3) 5-hidroxi-3-metil-5-trifluorometil-4,5-diidro-1Hcarboxiamida- pirazol, (4) 5-hidroxi-3-metil-5-trifluorometil-4,5-diidro-1H-1-benzoil-pirazol, (5) 5-hidr...
...The discovery of pyrazole derivatives dates back to 18,4, when the German chemist Ludwig Knorr attempted to synthesize quinoline derivatives with antipyretic activity and accidentally obtained antipyrine, a pyrazolinone, which has analgesic, antipyretic and antirheumatic activity. Since then, new pyrazole compounds, like phenylbutazone and dipyrone, were discovered. Dipyrone, probably the most widely stud...
...Os derivados pirazolínicos foram descobertos por volta de 18,4 pelo químico alemão Ludwig Knorr, quando ele tentava sintetizar derivados de quinolina com atividade antipirética e, acidentalmente, obteve a antipirina, uma pirazolona com atividade analgésica, antipirética e anti-reumática. Desde então, novos compostos pirazolínicos como a fenilbutazona e a dipirona foram descobertos. O derivado pirazolínico mais estudado até o momento é a dipirona, que apresenta atividade antipirética, analg...
...s available or, they present serious adverse effects that hinder the continuity of treatment. So, a search for new drugs that are more efficient and that produce little undesired effect is necessary. pyrazole derivatives are known for their excellent effectiveness as analgesics. In this context, the NUQUIMHE and LABNEURO have joined efforts for synthesize and evaluate the biological effects of several pyr...
...que impedem a continuidade do tratamento. Desta forma, existe a necessidade de pesquisar novas drogas que sejam mais eficazes e que produzam menos efeitos indesejados. Os derivados pirazolínicos são conhecidos pela sua excelente eficácia como analgésicos. Por esse motivo, o NUQUIMHE e o LABNEURO têm unido esforços na intenção de sintetizar e avaliar os efeitos biológicos de vários compostos pirazolínicos. No presente trabalho, foi avaliado o efeito antinociceptivo e antiedematogênico de uma ...
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